Gefapixant citrate ( —— )

产品货号. M35748 CAS No. 2310299-91-1

Gefapixant citrate 是一个口服有效的 P2X3 受体 (P2X3R) 拮抗剂，其对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC50 值分别是 ~30 nM 和 100-250 nM。Gefapixant citrate 可用于慢性咳嗽与膝骨关节炎的研究。

纯度: >98% (HPLC)

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生物学信息

产品名称

Gefapixant citrate
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

Gefapixant citrate 是一个口服有效的 P2X3 受体 (P2X3R) 拮抗剂，其对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC50 值分别是 ~30 nM 和 100-250 nM。Gefapixant citrate 可用于慢性咳嗽与膝骨关节炎的研究。
产品描述

Gefapixant citrate is an orally active and potent purinergic P2X3 receptor (P2X3R) antagonist, with IC50 values of ~30 nM versus recombinant hP2X3 homotrimers and 100-250 nM at hP2X2/3 heterotrimeric receptors. Gefapixant citrate can be used for the research of chronic cough and knee osteoarthritis.
体外实验

Gefapixant citrate displays no inhibitory impact on any non-P2X3 subunit containing receptors (IC50 values >10,000 nM at recombinant homotrimeric hP2X1, hP2X2, hP2X4, rP2X5 and hP2X7 channels).
体内实验

Gefapixant citrate (7d bid, orally) attenuates the weight bearing laterality with complete reversal of apparent hyperalgesia at the two higher doses in a rat model of knee osteoarthritis (14d following intra-articular administration of monoiodoacetate).
同义词

——
通路

Others
靶点

Other Targets
受体

Others
研究领域

——
适应症

——

化学信息

CAS Number

2310299-91-1
分子量

545.52
分子式

C20H27N5O11S
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

——
SMILES

OC(=O)CC(O)(CC(O)=O)C(O)=O.COc1cc(C(C)C)c(Oc2cnc(N)nc2N)cc1S(N)(=O)=O
化学全称

——

运输与储存

储存条件

(-20℃)
运输条件

With Ice Pack
稳定性

≥ 2 years

参考文献

1. Anthony P. Ford, et al. The therapeutic promise of ATP antagonism at P2X3 receptors in respiratory and urological disorders. Front Cell Neurosci. 2013; 7: 267.?

计算器

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